Bekannt ist es durch seinen Einsatz beim ADHS. Bei Erwachsenen wird es auch gegen zwanghafte kurze Schlafanfälle (Narkolepsie) eingesetzt. Mediziner warnen vor verschiedenen Nebenwirkungen des Medikaments. So kann Ritalin Krämpfe und Schlaflosigkeit mit sich bringen. Wegen seiner stimulierenden Wirkung wird Ritalin vereinzelt auch von Gesunden missbraucht. So warnte das US-amerikanische Justizministerium sowohl vor Abhängigkeit als auch vor gefährlichen Verstopfungen von Blutgefäßen und Kreislauf-Störungen bei Missbrauch.

Der Wirkstoff der Tabletten ist Methylphenidat-HCI. In Deutschland ist Autofahren unter Ritalin-Einfluss nach Angaben des Bundesverbandes der Elterninitiativen zur Förderung hyperaktiver Kinder verboten, wenn das Mittel nicht nach ärztlicher Anweisung eingenommen wurde.